製品によって異なりますが60分程度必要です。注射をする約60分前に注射する部位に麻酔薬を貼ります。
国内での試験結果から、血液中の麻酔成分は、24時間後にはほとんど体外に排泄されることが認められています。
新生児から使用することができます。
年齢や体重によって使用できる量が決められていますので、かならず医師の指示の下で使用してください。
国内の試験結果では、外用局所麻酔薬を貼ったり、塗ったりした部位が赤くなる、青白くなる、かゆくなるなどの報告があります。また、海外では湿疹やじんましんが出ることも報告されています（いずれも成人の場合）が、現時点では皮膚に対する重い副作用は認められていません。なお、使用にあたっては医師の指示の下で使用してください。
皮膚に傷や湿疹、発疹などがある場合は、その部位に使用することはできません。また、メトヘモグロビン血症という病気や、麻酔成分にアレルギーのある場合は使用できません。グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠乏症という病気や、心臓や肝臓、腎臓に障害がある場合も慎重に使用することとなっていますので、使用を希望される場合はあらかじめ医師にご相談ください。
注射の痛みを和らげるために使用する場合、保険適用となります。
ただし、予防接種に使用する場合は注射の痛みを和らげるおくすりの費用も自費になります。